Antisekretorika: Liste und Arten von Arzneimitteln, Verwendungsmerkmale

Antisekretorika sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Produktion von Salzsäure verringern können, indem sie auf die Belegzellen einwirken und die Hauptsekretionsmechanismen blockieren. Mit zunehmender Salzsäurekonzentration wird die Entwicklung verschiedener Magenkrankheiten beobachtet: Geschwüre, Gastritis, Sodbrennen, Colitis ulcerosa. Antisekretorische Medikamente können den Prozess der Vernarbung beschädigter Membranen beschleunigen. Die Verwendung dieser Gruppe von Arzneimitteln als Heilmittel gegen Sodbrennen ist nur möglich, wenn Antazida unwirksam sind und der schwere Krankheitsverlauf, der dieses Symptom verursacht, vorliegt.

Arten von antisekretorischen Medikamenten

H2-Histamin-Blocker

H2-Histamin-Blocker werden bei säurebedingten Erkrankungen des Verdauungstraktes eingesetzt. Das Medikament blockiert die Histaminrezeptoren der Magenschleimhaut und reduziert die Produktion und den Eintritt von Säure in das Magenlumen. Sie beziehen sich im Vergleich zu Protonenpumpenhemmern auf veraltete Arzneimittel, wenn wir die Indikatoren für die Dauer der Wirkung der Säuresuppression sowie die Anzahl möglicher Nebenwirkungen berücksichtigen.

Protonenpumpenhemmer

Sie sind eine der wirksamsten Arzneimittelgruppen, die Patienten mit Magengeschwüren verschrieben werden, einschließlich solcher, die durch Helicobacter hervorgerufen werden. Anfänglich handelt es sich um ein Prodrug. Nachdem es jedoch in den Verdauungstrakt eingeführt wurde und Wasserstoffprotonen anlagert, wird eine Umwandlung in eine medizinische Form beobachtet. Wirkstoffe binden an Belegzellen (deren Enzyme) und hemmen die Säuresynthese.

Zu Protonenwaschinhibitoren gehören Arzneimittel, die auf folgenden Wirkstoffen basieren:

  • Omeprazol: Omez, Gastrozol, Losek Maps, Ultop;
  • Esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • Dexsanoprazol: Dexilant;
  • Pantoprazol: Nolpaz, Kontrolok;
  • Lansoprazol: Lanzap, Epicurus;
  • Rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen, die durch den Erreger Helicobacter pylori verursacht werden, werden die Wirkstoffe von Protonenpumpenhemmern in Kombination mit Antibiotika eingesetzt: Clarithromycin, Amoxicillin, Levofloxacin.

M-holinoblokatory

M-holinoblokatory - eine veraltete Gruppe von Medikamenten, die bei der Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt werden. Derzeit werden modernere und wirksamere Medikamente bevorzugt. M-holinoblokatorisch blockierende M-cholinerge Rezeptoren, die die basale und stimulierte Sekretion reduzieren. M-holinoblokatory sind:

  • nicht selektiv: Medikamente auf Basis von Metocynia Iodide, Chlorosyl.
  • selektiv: Gastrotsepin.

Unter der Wirkung von Arzneimitteln dieser Gruppe wird eine Abnahme des Tons, der Amplitude, der Häufigkeit von peristaltischen Kontraktionen und der Schließmuskelrelaxation beobachtet.

Merkmale der Verwendung von antisekretorischen Medikamenten bei verschiedenen Pathologien

H2-Histamin-Blocker werden bei folgenden Indikationen eingesetzt:

  • akute und chronische Pankreatitis;
  • gastroösophageale Refluxkrankheit;
  • Dyspepsie;
  • Drogengeschwüre;
  • mediagastrische Geschwüre (Behandlung und Vorbeugung);
  • chronische Gastritis und Duodenitis;
  • Zollinger-Ellison-Syndrom;
  • Bei der komplexen Behandlung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren werden Arzneimittel auf der Basis von Ranitidin und Famotidin verwendet, die die spontane und stimulierte Produktion von Magensaft unterdrücken.

Protonenpumpenhemmer sind angezeigt bei Patienten mit:

  • Exazerbationen von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren. Das Vorhandensein von Geschwüren, die gegen die Wirkung von H2-Histamin-Blockern resistent sind;
  • chronische Gastritis und Duodenitis;
  • Zollinger-Ellison-Syndrom;
  • funktionelle Dyspepsie;
  • Barrett-Ösophagus;
  • chronische Pankreatitis;
  • gastroösophageale Refluxkrankheit sowie ischämische Herzkrankheit, verschlimmert durch GERD;
  • NSAID-assoziierte Geschwüre;
  • zur Vorbeugung eines erneuten Auftretens von Magengeschwüren.

M-Holinoblokator auf der Basis von Pirenzepin zur Behandlung von Patienten mit Ulcus pepticus mit leichtem und mittlerem Schweregrad. In einigen Fällen verschreiben Ärzte eine Kombinationsbehandlung mit dem Zusatz von Arzneimitteln aus der Gruppe der H2-Histamin-Blocker.

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Antisekretorische Medikamente - Liste

Der hohe Gehalt an Salzsäure im Magen ist ein ungünstiger Faktor und führt häufig zur Entwicklung von Magenerkrankungen, die am häufigsten auftreten: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, einschließlich stressiger Geschwüre des Magen-Darm-Trakts, Gastritis, Sodbrennen, Colitis ulcerosa. Antisekretorische Arzneimittel: Eine Liste von Arzneimitteln ist häufig für eine vorläufige Einarbeitung vor dem Kauf erforderlich, um sich bei der Auswahl der richtigen Produkte besser orientieren zu können: nach Preis, Freisetzungsform, Dosierung und anderen Merkmalen. Diese Gruppe von Medikamenten trägt zu einem schnelleren Heilungsprozess (Vernarbung) der geschädigten Magenschleimhaut bei.

Moderne Arzneimittel können den Säuregehalt über einen langen Zeitraum von durchschnittlich 8 bis 24 Stunden erheblich senken, was ein unbestreitbarer Vorteil solcher Arzneimittel ist, da durch ihre Wirkung nächtliche Schmerzanfälle in Stunden vermieden werden können, in denen zwischen der letzten Mahlzeit und dem Abendessen ein großer Zeitabstand liegt bevorstehendes Frühstück. Sie werden auch in Kursen zur Vorbeugung und Verringerung des Rückfallrisikos eingesetzt.

Es sollte beachtet werden, dass antisekretorische Medikamente zur Behandlung von Sodbrennen nur in Fällen von schweren Formen angewendet werden, in denen Antazida nicht wirksam sind, wie Almagel, Fosfalugel und Maalox. Antazida sind in der Lage, den Säuregehalt schnell zu senken und die Heilwirkung kommt schnell, aber ihre Wirkung ist kurz und dies ist ihr Hauptnachteil.

Vor der Behandlung muss eine Gastroskopie durchgeführt werden, um andere Krankheiten, einschließlich bösartiger Erkrankungen, auszuschließen, die als Wohn- und Kommunaldienstleistungen getarnt sein können.

Hinweis: Die Zubereitung erfolgt häufig in Form von Kapseln. Manche Menschen haben Schwierigkeiten, sie zu schlucken. In diesem Fall wird empfohlen, die Kapsel zu öffnen und ihren Inhalt in einen Esslöffel Apfelsauce zu gießen und sofort mit Wasser zu schlucken. Dieser Rat ist in der Gebrauchsanweisung für Omez-Kapseln enthalten.

Die besten antisekretorischen Medikamente - Liste, Freigabeform, Preis

In all diesen Arzneimitteln ist Omeprazol der Hauptwirkstoff.

1. Omez.

  • Die Freisetzungsform Kapseln auf: 10 mg-30 Stk., 20 mg-30 Stk., 40 mg-28 Stk. und Pulver zur Injektion - 40 Milligramm.
  • Nehmen Sie 20 Minuten vor den Mahlzeiten zweimal täglich 20 mg.
  • In India von Unbekannter Produzent produziert
  • Die Kosten für 30 Kapseln von zwanzig Milligramm - 175 Rubel.

2. "Omez Insta".

  • Erhältlich in Pulverform in 5 Beuteln pro Packung mit 20 Milligramm.
  • Das Pulver sollte in einem oder zwei Esslöffeln Wasser verdünnt und eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden. Je nach Erkrankung wird das Pulver nach den Anweisungen ein- bis zweimal täglich eingenommen.
  • Hersteller: Dr. Reddy`s, Indien.
  • Die Kosten für 1 Paket (5 Pakete) 76 Rubel.

3. Omeprazol

Verkaufsleiter. Hochwertige preiswerte Medizin.

  • Erhältlich in Kapseln zu 20 mg von verschiedenen Herstellern mit 10, 20 und 40 Milligramm.
  • Die erste Kapsel sollte morgens nach Belieben eingenommen werden: ein- bis zweimal täglich vor, nach oder während der Mahlzeiten gemäß den Anweisungen.
  • Ein Paketpreis von 20 Kapseln von zwanzig Milligramm der russischen Hersteller: Synthese AKOMP 32 Rubel., Ozon 45 Rubel., Kanonpharm 50 Rubel., Hemofarm 70 Rubel.
  • Das Medikament wird auch von ausländischen Herstellern in der Schweiz, der Tschechischen Republik, Israel hergestellt, seine Kosten sind viel teurer.

4. "Losek MAPS".

  • Erhältlich in Tabletten. Verpackung 14 oder 28 Stck. auf 20 mg.
  • Die erste Pille wird morgens eingenommen. Tägliche Einnahme von ein bis zwei Stück, je nach Erkrankung nach Anleitung.
  • Ein wirksames Medikament in der komplexen Therapie zur Behandlung der Helicobacter-pylori-Ulkus-Krankheit. Senkt den täglichen Säuregehalt um bis zu 80%.
  • Hersteller: AstraZeneca.
  • Der einzige Nachteil sind die Kosten für das Medikament 585 Rubel. pro Packung 28 Stück auf 20 Milligramm.

5. "Ultrop".

  • Erhältlich in Kapseln zu 10, 20 Milligramm in einer Menge von 14 und 28 Stück pro Packung.
  • Der Vorteil des Arzneimittels ist die Fähigkeit, Magen-Darm-Geschwüre, die durch das Bakterium Helicobacter pylori verursacht werden, in Kombinationstherapie zu behandeln.
  • Die Kapsel wird vor der ersten Mahlzeit mit Wasser abgespült. Je nach Art der Erkrankung beträgt die Tagesrate laut Anleitung ein oder zwei Stück.
  • Produktion: Krka, Slowenien.
  • Verpackungskosten 28 Stk. 20 mg 309 Rubel, was deutlich unter den Kosten eines ähnlichen Arzneimittels "Losek MAPS" (tötet auch das Bakterium Helicobacter pylori) liegt.

6. "Gastrozol".

  • Die Freisetzungsform in Kapseln. Verpackt in 14 oder 28 Stück à 20 mg pro Packung.
  • Das Medikament kann einmal täglich, 20 oder 40 mg gleichzeitig mit einer Mahlzeit sowie vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden.
  • Es ist zu beachten, dass die Gebrauchsanweisung von Kontraindikationen bis zur Anwendung von Arzneimittelkapseln nur auf Überempfindlichkeit hinweist, was in der Gruppe der Antisekretorika recht selten vorkommt.
  • Hersteller: Pharmstandard, Russland.
  • Die Kosten für 28 Stück 20 mg betragen 144 Rubel.

7. Orthanol

  • Produziert in Kapseln von 10, 20, 40 mg in einer Menge von 7, 14 oder 28 Stk.
  • Ein Merkmal des Arzneimittels ist eine kurze Behandlungsdauer von bis zu 14 Tagen (im Durchschnitt 3 Wochen). Die anfängliche Tagesdosis beträgt 20 mg. Während sie schmerzhafte Symptome lindert, sinkt sie um 10 mg pro Tag und kann erhöht werden, wenn sie verstärkt werden.
  • Es wird nicht empfohlen, das Medikament gegen Sodbrennen zu verwenden, wenn es nicht mehr als zweimal pro Woche wirkt.
  • Hersteller: Sandoz, Schweiz.

Es sollte beachtet werden, dass es rentabler ist, Kapseln in einer 10-mg-Verpackung zu kaufen, da gemäß dem Behandlungsschema zuerst eine variable Einnahme erforderlich ist, zuerst 20 mg und anschließend 10 mg des Arzneimittels.

  • Verpackungskosten 28 Stk. 10 mg - 176 Rubel.

8. Omitox.

  • Erhältlich in Kapseln in einer Menge von 30 Stück. auf 20 mg.

Dieses Medikament gegen Geschwüre ist bei weitem das beste Medikament zur Behandlung von Magen-Darm-Geschwüren, die durch Helicobacter pylori verursacht werden, gemessen an den Kostenkriterien.

  • Abhängig von der Art der Erkrankung wird das Arzneimittel ein- oder zweimal täglich zwischen 20 und 40 mg eingenommen. Die Behandlung des durch das Bakterium Helicobacter pylori ausgelösten Ulkus erfolgt im Rahmen einer antiviralen Therapie über einen Zeitraum von 7 Tagen.
  • Das Medikament kann sowohl vor als auch nach den Mahlzeiten eingenommen werden.
  • Hersteller: Shreya, Indien.
  • Die Kosten betragen 131 Rubel.

Alle oben aufgeführten Arzneimittel weisen eine Reihe von Gegenanzeigen auf. Lesen Sie die Anweisungen sorgfältig durch.

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Antisekretorische Medikamente für den Magen Antisekretorische Mittel für den Magen

Der klinische Hauptzweck von antisekretorischen Arzneimitteln ist die Unterdrückung einer relativ oder vollständig übermäßigen Säure- und Enzymbildung. Zusammen mit der Verabreichung von antisekretorischen Wirkstoffen werden gleichzeitig eine Reihe von klinischen Manifestationen beseitigt, die durch säurepeptische Exposition verursacht werden.

Was sind antisekretorische Medikamente für den Magen?

Antisekretorische Medikamente sind Medikamente, die die Magensekretion hemmen. Sie haben eine lange Geschichte und werden seit Beginn des laufenden Jahrhunderts aktiv zur Behandlung des Magens eingesetzt, als Derivate der Belladonna, einschließlich Atropin, in der klinischen Praxis weit verbreitet waren. Seitdem sind mehr als 70 Jahre vergangen, in denen synthetische Anticholinergika mit unterschiedlichem Wirkspektrum hergestellt wurden:

  • periphere,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • zentral.

Von diesen blieben nur wenige im pharmakologischen Arsenal, da sich die Wirksamkeit der meisten Antisekretorika dieser Gruppe als gering herausstellte.

Anstelle von den erschien 70-er Jahre beginnen „antisekretorische Drogen und zelluläre Targeting-Aktionen“, um sekretorische Aktivität der Magendrüsen (H2-Histamin und Mi-Rezeptor-Blocker, substituierte Benzimidazole, etc.), um wahlweise oder auf andere Weise zu hemmen.

Antisekretorikum Zimetidin

Unter den Ng-Histamin-Rezeptor-Blockern bleibt Cimetidin das Referenzmittel. In der UdSSR ist das in Bulgarien hergestellte Cimetidin inzwischen weit verbreitet, und unter dem Namen „Histodil“ wird es in Ungarn verwendet. Seit einigen Jahren im Ausland sind jedoch stärkere und besser verträgliche Mitglieder dieser Gruppe in die Praxis eingetreten (Ranitidin, Famotidin).

Seit kurzem wird detaillierter Taktik entwickelt Kurs Anwendung und Wartung der Behandlung dieser Werkzeuge, eine vergleichende Analyse ihrer therapeutischen Wirksamkeit in multitsentralnyh kontrollierten, randomisierten Studien, unter Einbeziehung der wichtigsten Zentren in vielen Ländern auf verschiedenen Kontinenten. Wenn zu Beginn der 80er Jahre nur sanft angenommen möglich, einen Blocker von Magensaft mit einer verlängerten Wirkung zur Verfügung zu stellen (24 Stunden oder mehr) in 1985-1986. Ein solches Medikament wurde bereits synthetisiert und hat klinische Studien in mehreren Ländern erfolgreich bestanden (Famotidin).

Vergleich der beiden Behandlungsschemata Cimetidin fast 1.000 Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren in 45 Zentren in 9 Ländern (1 m. Zu 0,2 g pro Tag in drei Dosen nach den Mahlzeiten und 0,4 g pro Nacht im Vergleich zu 0,4 g nach dem Frühstück und Nacht) zeigten die volle Identität ihrer therapeutischen Wirkung (82 und 77% Heilung in 6 Wochen). Fast ähnliche Daten wurden bei Patienten mit medialen Magengeschwüren erhalten. Cimetidin erwies sich als aktiver als der selektive Blocker der Mgolinrezeptoren Pirenzepin und des tricyclischen Antidepressivums Tritiosin. Doch nach Ansicht vieler Forscher, Cimetidin hat nur begrenzte Aktivität von anti und sogar gegen seine Aufnahme innerhalb eines Jahres einen Rückfall ereignete sich in 13-19% der Fälle.

Kürzlich wurde gezeigt, dass die Gabe von Zimetidin die Anzahl der nachfolgenden Rezidive nur bei Lokalisation des Ulcus duodeni reduziert; mediogastralnyh Geschwüren bei gleich, unabhängig von dem Wert der Zubereitung Magensekretion Parameter nicht solche therapeutische Aktivität besitzen [Tatsuta M. et al., 1986]. Das beste Kriterium für die Wirksamkeit der Behandlung von Cimetidin wird als eine persistente symptomatische Verbesserung auf dem Hintergrund der endoskopisch nachgewiesenen vollständiger Heilung des Geschwürs, regelmäßiger und signifikanten Reduktion der Säure und fermentoobrazovaniya sein. Diese Verschiebungen sind jedoch instabil und können nicht als prognostischer Indikator dienen, um die Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls abzuschätzen.

Um den Mechanismus der therapeutischen Aktivität von H2-Histamin-Blockern bei Zwölffingerdarmgeschwüren beurteilen zu können, ist es wichtig, deren Fähigkeit zur Beeinflussung der Chemie des intraduodenalen Milieus zu beachten. Die Verlagerung seiner Reaktion auf die saure Seite ist eine wichtige Voraussetzung für die Ulcerogenese. In diesem Zusammenhang stellen wir fest, dass mit Hilfe einer neu entwickelten Miniaturelektrode, die in das Zwölffingerdarmlumen eingeführt wurde, während der Behandlung mit Cimetidin ein signifikanter Anstieg der mittleren pH-Werte und die Beendigung von chaotischen sauren Ausbrüchen im Bulbus bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren überzeugend verfolgt werden konnten. Es wird auch gezeigt, dass Zimetidin die Synthese einiger Prostaglandine verstärkt, d. H. Zytoprotektive Eigenschaften besitzt [Piper D., 1983].

Das Fehlen einer heilenden Wirkung bei der Ernennung von 1 g Zimetidin pro Tag für 3 Monate erlaubte es uns, eine Idee der sogenannten "refraktären Zwölffingerdarmgeschwüre" vorzubringen [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Eine solche Feuerfestigkeit weist auf eine Veränderung des normalen Krankheitsverlaufs und eine schlechtere Langzeitprognose hin. In solchen Fällen sollte

  • versuchen, eine stärkere Unterdrückung der sekretorischen Aktivität zu induzieren (Rückgriff auf Ranitidin, Omeprazol)
  • oder die Schutzfähigkeit der Schleimhaut erhöhen (Carbenoxolon, synthetische Prostaglandine, Sucralfate),
  • oder schließlich auf eine Kombination von antisekretorischen Wirkstoffen mit einem anderen Wirkungsmechanismus zurückgreifen.

Langzeitheilende Magengeschwüre werden aus etwas unterschiedlichen Positionen betrachtet [Loginov A. S. et al., 1984]. Diese Kategorie von Patienten wird aus Angst vor bösartigen Erkrankungen zu oft hastig an Chirurgen weitergegeben, ohne über einen ausreichend langen Zeitraum auf die Ernennung wirksamer Arzneimittel gegen Geschwüre zurückzugreifen. Die Taktik ihres Managements erfordert weitere Abklärungen und eine strengere Auswahl für die Operation, wobei der Anteil des medizinischen Subjektivismus und das damit verbundene unnötige operationelle Risiko geringer ist.

Vor kurzem war es möglich, das Schicksal von etwa 500 Patienten mit mittelschweren Magengeschwüren zu verfolgen, die 6 Jahre lang konservativ behandelt wurden. Die Häufigkeit der Malignität betrug nur 1,78%, sie hing nicht vom Alter der Patienten, der Größe der Geschwüre und der Dauer der Erkrankung ab. Maligne Geschwüre traten häufiger in der Antrum- und Pylorusregion des Magens auf, was die Autoren mit duodenogastrischem Reflux und der möglichen krebserzeugenden Wirkung der Bestandteile des Duodenalinhalts auf die Magenschleimhaut in Verbindung brachten.

Cimetidin, ein antisekretorisches Medikament, das bei mehr als 30 Millionen Patienten in verschiedenen Ländern angewendet wird, ist ein aktives Mittel zur Behandlung von Patienten mit Ulkus jeglichen Lokalisationsverlaufs, verhindert jedoch nicht immer Rückfälle, selbst vor dem Hintergrund einer längeren Anwendung von Erhaltungsdosen.

Antisekretorikum für den Magen Ranitidin

Ranitidin ist ein wirksameres antisekretorisches Mittel aus der gleichen Gruppe und wird in geringeren Dosen (150 mg 2-mal täglich oder 300 mg pro Nacht) angewendet. Im Vergleich zu Cimetidin weist es eine viel bessere Verträglichkeit auf. Die Gesamtwirksamkeit einer Behandlung mit Cimetidin und Ranitidin war nahezu identisch. Ranitidin hat eine klare therapeutische Wirkung bei jeder Lokalisation des Geschwürs. Im Jahr 1984 Die ersten Ergebnisse der vorbeugenden Behandlung gegen Rückfälle wurden zusammengefasst.

Bei einer zweijährigen Tagesdosis von 150 mg pro Nacht für Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren betrug die Anzahl der Rückfälle 18%, während sie in der Placebogruppe 87% erreichte. Ranitidin hat eine stärkere, im Vergleich zu Cimetidin hemmende Wirkung auf die nächtliche Magensekretion, die bei der Ulkusbildung die wichtigste Rolle spielt. Vielleicht stimuliert Ranitidin die Aktivität von schleimbildenden Zellen.

Es gibt Berichte über die aktivste säureunterdrückende Wirkung von Ranitidin bei seiner Ernennung während des Mittagessens und um 18 Uhr abends. Die Wirkung hält bis zum nächsten Morgen an und es treten deutlich weniger Nebenwirkungen auf, sodass Sie das Medikament mehrere Jahre lang verschreiben können.

Das Medikament mit antisekretorischer Wirkung Famotidin

Famotidin (MK-208) ist ein antisekretorisches Mittel, das zu den neuesten H2-Histamin-Rezeptor-Blockern gehört und eine starke und lang anhaltende unterdrückende Wirkung auf alle Arten der Magensekretion einschließlich der nächtlichen hat. Das Medikament wird 20 mg 2-mal täglich oder 40 mg kurz vor dem Schlafengehen verschrieben. Während der Einnahme des Arzneimittels wird die sekretorische Aktivität des Magens um 12-24 Stunden stark reduziert.

Vorläufige Schlussfolgerungen über die hohe therapeutische Wirksamkeit von Famotidin, über die langzeitwirksame antisekretorische Wirkung geringer Dosen sowie das nahezu vollständige Fehlen schwerwiegender Manifestationen von Nebenwirkungen legen nahe, dass es sich um ein vielversprechendes Medikament zur Behandlung von BU handelt.

Die Literatur diskutiert die Möglichkeit einer konsistenten Erhöhung der Magensekretion mit einer Zunahme des Wiederauftretens von Geschwüren nach der Aufhebung der H2-Rezeptorblocker [Ivashkin VT, Miassyan GA, 1987]. Ohne diese Möglichkeit vollständig zu leugnen, stellen wir fest, dass dies in gewissem Maße der Rückfallhemmung durch Erhaltungsdosen dieser Substanzen widerspricht. Um den beschriebenen unerwünschten Effekt offenbar zu verhindern, ist es ratsam, insbesondere bei langfristiger Einnahme solcher Medikamente, sich nur allmählich von ihrer Aufnahme zu entfernen.

Die hohe therapeutische Wirksamkeit von H2-Histaminrezeptorblockern wird durch die Daten von S. Gustavsson et al. (1988), was einen starken Rückgang der Anzahl der Operationen für YAB in den letzten 30 Jahren nach sich zieht (von 49 auf 100.000 im Jahr 1958 auf 6 auf 100.000 im Jahr 1988).

Antisekretorikum Omeprazol

Omeprazol (H / 168/68) ist ein antisekretorisches Mittel, das eine neue Klasse von Verbindungen darstellt, Benzimidazole, die die Aktivität von H, K, 4 ATPase hemmen, einem Enzym, das als „Protonenpumpe“ in den Sekretionsröhrchen der Oberfläche der Deckzellen gilt. Die ersten Ergebnisse der Bewertung des klinischen Verlaufs von Omeprazol bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren erschienen in der Presse: Die 4-wöchige Einnahme von 40–60 mg des Arzneimittels 15 Minuten vor dem Frühstück führte bei 93% der Patienten zur Heilung der Geschwüre.

In den ersten 6 Monaten nach der Aufhebung von Omeprazol traten bei jedem dritten Patienten endoskopisch nachgewiesene Rückfälle auf. Neuere Veröffentlichungen bestätigen die hohe therapeutische Wirksamkeit von Omeprazol.

Es wurde festgestellt, dass Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren während seiner Verschreibung sogar eine 100% ige (!) Heilung erreichen können. Wenn das Medikament abgesetzt wird, steigen jedoch das Sekretionspotential und der Gastrinspiegel im Blut wieder an, was zum Wiederauftreten der Krankheit beitragen kann [Kagvonen A. et al., 1986]. A. Archambault et al. (1988) verglichen die klinische Wirksamkeit von 1200 mg Zimetidin (600 mg 2-mal täglich) mit einer morgendlichen Einzeldosis von 20 mg Omeprazol bei fast 200 Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren.

Es wird festgestellt, dass letzteres Cimetidin überlegen ist und die Geschwindigkeit der Schmerzbeseitigung sowie die Heilungsrate des Geschwürs. Für all das wird angezeigt, dass es wünschenswert ist, eine einzelne Dosis Omeprazol auf 40 oder sogar 60 mg zu erhöhen. Dadurch ist es möglich, eine stärkere Unterdrückung der nächtlichen Magensekretion zu erreichen, deren Intensität nunmehr bei der Ulnerogenese überwiegt.

Bemerkenswert ist die Veröffentlichung von G. Brunner et al. (1988), bei denen 94,7% der Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren auf einen 4-wöchigen Verlauf von 600 mg Ranitidin pro Tag „refraktär“ reagierten, die Verabreichung von 40 mg Omeprazol pro Tag zu einer Vernarbung führte und diese Dosis als Prophylaxe für 5 Tage aufrechterhielt Jahre vollständig (!) verhindert das Wiederauftreten der Krankheit.

Nach Ansicht vieler prominenter Gastroenterologen können Omeprazol und andere Benzimidazole sehr aktive Mittel zur Behandlung von Geschwüren sein, die erfolgreich mit Histaminblockern konkurrieren.

A. Bettarello (1985) in dem Programmartikel "Anti-Ulkus-Therapie in Vergangenheit und Zukunft" glaubt, dass Benzimidazole und Prostaglandine in den kommenden Jahren die größte Aufmerksamkeit verdienen, wenn es um die konservative Behandlung von Ulkuserkrankungen geht. Seiner Meinung nach erscheint ihre breitere Anwendung für die Behandlung solcher Patienten äußerst vielversprechend.

Die Verwendung von Carboanhydrase-Inhibitoren zur Unterdrückung der Magensekretion ist derzeit aufgrund der Vielzahl von Nebenwirkungen nur begrenzt verbreitet:

  • Parästhesien in den Gliedern,
  • Schwäche
  • Kopfschmerzen, die durch Elektrolytstörungen verursacht werden, sowie Schwierigkeiten, die mit der systematischen Kontrolle sich ändernder Indikatoren des Säure-Base-Zustands während einer längeren ambulanten Behandlung dieser Arten von Patienten mit diesen Mitteln verbunden sind.

Die Aufmerksamkeit wird jedoch von den Materialien von J. Contrasin et al. (1984), bei denen etwa 400 Patienten mit YAB 3 Jahre lang 20 Tage lang wiederholt Carboanhydrase-Hemmer in einer Dosis von 20–30 mg / kg Körpergewicht erhielten. Darüber hinaus hatten 62% der Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren und 90% (!) Der Patienten mit Magengeschwüren keinen Rückfall der Krankheit.

Mi-Rezeptor Antisekretorika zur Behandlung des Magens

In den letzten Jahren hat das antisekretorische Mittel Pirensepin umfassendere klinische Tests erhalten. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Die Behandlungsdauer beträgt 30-40 Tage. Nach Ansicht einiger Autoren kann Pirencepin das Mittel der Wahl für eine mäßig hohe und niedrige Magensekretion sein, einschließlich bei älteren Patienten mit Glaukom und Prostatadenom. In jüngsten multizentrischen Studien wurde die hohe therapeutische Wirksamkeit von Pirencepin nachgewiesen, die sich kaum von Cimetidin und Ranitidin unterscheidet. Es betont die Bequemlichkeit der zweimaligen Einnahme des Arzneimittels, seine Unfähigkeit, sich in Lipiden aufzulösen, was das Fehlen ausgeprägter Wirkungen auf das Zentralnervensystem erklärt, die für andere Anticholinergika, insbesondere Atropin, charakteristisch sind.

Im Gegensatz zu letzterem verändert Pyrencepin nicht den Tonus des unteren Ösophagussphinkters, der berücksichtigt werden muss, wenn das Ulkus häufig mit einem Bruch der Ösophagusöffnung des Zwerchfells oder einer Refluxösophagitis kombiniert wird [Geller L. I. et al., 1986]. Die therapeutische Wirkung von Pirencepin war bei Zwölffingerdarmgeschwüren höher, es ist gut mit Antazida und Cimetidin in reduzierten Dosen kombiniert. Einige Forscher behandelten beispielsweise erfolgreich eine Gruppe von „refraktären Zwölffingerdarmgeschwüren“ mit einer Kombination aus Pyrenexepin (75 mg pro Tag) und Cimetidin (400 mg pro Tag) für 2 Jahre.

Antisekretorikum für den Magen Telenzepin

Kürzlich wurde ein neuer Mi-Rezeptor-Blocker, Telenzepin, getestet, der 25-mal aktiver als Prenceptin ist. Wenn er jedoch gesunden Personen 3-5 mg Telenzepin verschreibt, hemmt er ebenso stark die Sekretion von Magen- und Speicheldrüsen, was die klinische Verwendung in Zukunft bei Patienten mit Ulkuskrankheiten einschränken könnte.

http://www.astromeridian.ru/medicina/2271.html

I. Antisekretorika

1. Protonenpumpenhemmer

2. Histamino2 - Blocker

2. Nicht resorbiert (nicht resorbierbar)

Iii. Vorbereitungen zur Tilgung von Helicobacter pylory

Iv. Gastroprotektive Mittel

Arzneimittel in dieser Gruppe bewirken eine Verringerung der Magensekretion aufgrund der Hemmung der Salzsäuresekretion durch Schichtbildung von Zellen. Dazu gehören:

1. Protonenpumpenhemmer

2. Histamino2 - Blocker

1. Protonenpumpenhemmer (H, K-ATPase) -

die stärksten antisekretorischen Medikamente: Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol, Tenatoprazol.

Wirkmechanismus und pharmakologische Wirkungen

Eine Protonenpumpe ist ein Enzym der Sekretionsröhrchen der Hinterhauptzellen, das eine wichtige Rolle bei der Sekretion von Salzsäure spielt. Protonenpumpenhemmer hemmen dieses Enzym irreversibel (H, K - ATPase - katalytische Untereinheit der Pumpe, die für den Austausch von Kaliumionen gegen Wasserstoffionen verantwortlich ist) und die Sekretion von Salzsäure.

Darüber hinaus haben die Medikamente eine bakteriostatische Wirkung auf Helicobacter pylory. verletzen die Arbeit von H, K –ATPasen von Bakterien.

Die Medikamente werden intravenös oder oral vor dem Frühstück verabreicht. Magensaftresistente Granulate sind vor dem sauren Inhalt der Magengelatinekapseln geschützt, die nicht zerkleinert oder gekaut werden können. Die Biotransformation findet in der Leber statt. Wird von den Nieren ausgeschieden. Die Wirkung hält bis zu 24 Stunden an. Die Vielzahl der Termine 1-2 mal am Tag.

Angaben zur Ernennung

1. Magengeschwür

2. Hyperacid Gastritis

1. Dyspeptische Symptome (Übelkeit)

2. Kopfschmerzen, Schwindel

3. Störungen der Darmfunktion (Durchfall, Verstopfung)

4. Allergische Reaktionen (selten)

5. Bei abrupter Stornierung kann es ohne Abdeckung zu Antazida kommen.

2. Histamin-2-Blocker (H2-Rezeptorblocker)

Diese Medikamente sind Blockatole von H2-Histamin-Rezeptoren. Es gibt 4 Generationen von Histamin-2-Blockern:

Ranitidin (Ranisan, Zantak)

Famotidin (Quamel, Gustel)

Wirkmechanismus und pharmakologische Wirkungen

Histamino-2-Blocker blockieren kompetitiv die Histamin-2-Rezeptoren an den Auskleidungszellen der Magenschleimhaut, wodurch sie die Salzsäuresekretion signifikant unterdrücken.

Cimetidin kann die Sekretion von gonadotropen Hormonen verringern, was zu einer Abnahme der Potenz und der Gynäkomastie führen kann. Daher ist seine Verwendung begrenzt.

Medikamente werden häufiger oral verschrieben und seltener intravenös verabreicht. Die Medikamente passieren die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke. Die Biotransformation tritt in der Leber nur bei 1 und 2 Generationen auf, 3 und 4 Generationen werden in unveränderter Form angezeigt. Wird von den Nieren ausgeschieden. Die Beibehaltung der therapeutischen Blutkonzentrationen für Cimetidin beträgt 6 Stunden, Ranitidin - 12 Stunden, Famotidin - 12-24 Stunden. Die Vielzahl der Ernennung:

Cimetidin - 4-mal täglich (3-mal nach den Mahlzeiten und 1-mal pro Nacht)

Ranitidin - 2 Mal täglich (1 Mal morgens 30 Minuten vor den Mahlzeiten und 1 Mal nachts)

Famotidin - 1 - 2 mal am Tag (normalerweise nachts)

Nizatidin - einmal am Tag

Angaben zur Ernennung

1. Magengeschwür

2. Hyperacid Gastritis

1. Dyspeptische Symptome (Übelkeit, Magersucht)

2. Kopfschmerzen, Schwindel

3. Störungen der Darmfunktion (Durchfall, Verstopfung)

4. Allergische Reaktionen (selten)

5. Leberfunktionsstörung

6. Verringerte Potenz, Gynäkomastie bei Männern, Amenorrhoe bei Männern

Frauen (bei Einnahme von Cimetidin)

Diese Komplikationen treten bei der Einnahme von Cimetidin auf, weshalb es derzeit nur selten angewendet wird. Ranitidin und Famotidin sind gut verträglich.

2. Stillen

4. Leber- und Nierenversagen

M-holinoblokatory unterteilt in nicht-selektive (Atropin, Platifillin) und selektive (Pirenzepin, Telenzepin)

Wirkmechanismus und pharmakologische Wirkungen

Die Medikamente blockieren die M-cholinergen Rezeptoren in den Drüsen der Magenschleimhaut und der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Trakts und eliminieren vagale cholinerge Wirkungen. Infolgedessen nimmt die Salzsäuresekretion ab und die gastrointestinale Motilität nimmt ab.. Nichtselektive Medikamente blockieren M-cholinerge Rezeptoren, die sich in anderen Organen befinden, und verursachen unerwünschte Wirkungen. Daher werden sie derzeit nur selten eingesetzt. Selektive Medikamente blockieren vorwiegend M-cholinerge Rezeptoren in den parasympathischen Plexusnerven des Magens und stören somit die stimulierende Wirkung des Vagusnervs auf die Sekretion von Salzsäure, ihre Wirksamkeit ist jedoch gering, weshalb sie selten eingesetzt werden.

Pirenzepin (Gastrozepin) wird oral verabreicht und parenteral injiziert. Die therapeutische Konzentration bleibt erhalten - 11 Stunden, 2-mal täglich für 15-20 Minuten vor den Mahlzeiten. In der Galle unverändert ausgeschieden.

Angaben zur Ernennung

1. Magengeschwür

2. Hyperacid Gastritis

Treten häufiger bei der Anwendung von nicht-selektiven M-Anticholinergika-Blockern auf. Bei längerer Verschreibung von selektiven Arzneimitteln können jedoch auch Anzeichen einer cholinergen Blockade auftreten:

1.Trocknen Sie im Mund

4. Verletzung des Urins bei Patienten mit Prostatadenom

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Behandlung von Magengeschwüren

Die allgemeine Eigenschaft von antisekretorischen Mitteln besteht darin, die Intensität der Bildung von Magensaft und vor allem von Salzsäure zu verringern. Dieser Effekt wird jedoch durch die Beeinflussung verschiedener Rezeptorzonen erreicht, die sich auf der Oberfläche der Deckzellen befinden.

Einzelne antisekretorische Mittel unterscheiden sich nicht nur im Mechanismus, sondern auch in der Intensität ihrer Wirkung auf die Magensäuresekretion. Somit ist der Blocker M1-Muskarinrezeptor Gastrocepin (Pirenzepin) anderen antisekretorischen Wirkstoffen deutlich unterlegen, weist jedoch bei all seiner bescheidenen klinischen Aktivität auch einige nützliche Eigenschaften auf, die nicht vergessen werden sollten. Erstens verursacht Gastrocepin keine eindeutigen Nebenwirkungen des Zentralnervensystems, da es nicht zu lipophilen Substanzen gehört, sondern zu hydrophilen Substanzen, die es nicht ermöglichen, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Darüber hinaus zeichnen sich Gastrocepine durch die Fähigkeit aus, selektiv die muskarinischen Rezeptoren der Occipitalzellen und die intramuralen Ganglien der Magenwand zu blockieren. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Anticholinergika (Atropin und seine synthetischen Analoga) beeinflusst es selektiv die Rezeptoren des Magens, ohne die entsprechenden Rezeptoren anderer Organe zu beeinflussen. Gleichzeitig leiden die Patienten nicht an Herzklopfen, Mundtrockenheit, Akkommodations- und Harndrangstörungen. Es wurde festgestellt, dass Gastrocepin neben antisekretorischen auch einige zytoprotektive Eigenschaften aufweist: Es erweitert die Blutgefäße des Magens und verbessert die qualitative Zusammensetzung des Schleims. Der unbestreitbare Vorteil von Gastrocepin besteht in seiner signifikanten Wirkdauer: Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt etwa 10 Stunden, was eine moderate, aber anhaltende Unterdrückung der sekretorischen Aktivität des Magens bewirkt. Gastrotsepin lindert ziemlich schnell Schmerzen und dyspeptische Störungen. Gleichzeitig liegt die Narbenhäufigkeit bei der Kursanwendung bei 70-90%. Das Medikament wird in der Regel 50 mg 30 Minuten vor dem Frühstück und Abendessen für 4-6 Wochen verschrieben. Gastrocepin wird im Allgemeinen gut vertragen, obwohl vereinzelt Fälle von leichtem Mundtrockenheit und Schwindel beschrieben werden.

Es sollte jedoch anerkannt werden, dass Gastroenterologen in den letzten Jahren aufgrund ihrer nicht sehr hohen therapeutischen Wirksamkeit (insbesondere bei Monotherapie) seltener auf Gastrocepin zurückgreifen.

In der modernen klinischen Praxis sind H2-Histaminrezeptorblocker am weitesten verbreitet. Seit ihrer Entdeckung (Anfang der 70er Jahre) sind bereits mehrere Generationen von Histaminblockern aufgetaucht, deren Pharmakologie und klinische Wirksamkeit vollständig untersucht wurden. In Analogie zu Anticholinergika, deren Aktivität im Vergleich zu Atropin bestimmt wird, werden H2-Histamin-Rezeptor-Blocker üblicherweise mit ihrem „Goldstandard“ verglichen - dem Medikament Cimetidin der 1. Generation, obwohl es heutzutage bei der Behandlung von Patienten mit Ulkuskrankheiten kaum verwendet wird.

Die am häufigsten verwendeten Blocker von H2-Rezeptoren und Protonenpumpen

Drogengruppen

Wirksamkeit
im Vergleich zu Cimetidin

H2-Rezeptorantagonisten

Muskarinrezeptor-Antagonisten

Inhibitoren der H + / K + ATPase

Zweifellos ist Cimetidin in seiner Aktivität den letzten Vertretern der "H2-Blocker-Familie" deutlich unterlegen. Ebrotidin, das sich in umfangreichen klinischen Studien befindet, hat zusätzlich zu seiner hohen antisekretorischen Aktivität die Fähigkeit, die Schleimbildung im Magen zu stimulieren, was zweifellos seinen klinischen Wert erhöht.

Bekanntermaßen sind H2-Rezeptoren im Körper ziemlich häufig vertreten: Neben den Auskleidungszellen befinden sie sich im Zentralnervensystem, in der Gebärmutter, in Herz und Blutgefäßen, in Leukozyten, in glatten Muskelelementen des Darms, in den Speicheldrüsen und in der Schilddrüse. Daher kann ihre mögliche Blockade unter Berücksichtigung der ungleichen Empfindlichkeit der Patienten mit Veränderungen der Funktion dieser Organe einhergehen, die normalerweise als Manifestation von Nebenwirkungen verwechselt werden. Gleichzeitig kann bei einer Reihe von Patienten die intravenöse Verabreichung eines der H2-Histamin-Blocker einen hämostatischen Effekt verursachen, der manchmal in Notfallsituationen angewendet wird. In einigen Fällen wurden unter Cimetidin-Therapie hämatologische (Agranulozytose, Leuko- und Thrombopenie) und endokrine (Gynäkomastie, Galaktorrhoe, verminderte Libido und Potenz) Verschiebungen sowie Störungen des Zentralnervensystems (Orientierungslosigkeit, geistige bis hin zu akuten Störungen), insbesondere beim Menschen, beobachtet. über 40 Jahre und älter. Cimetidin wirkt sich außerdem auf das Cytochrom-P-450-System in der Leber aus. Dies kann den Metabolismus vieler Arzneimittel beeinflussen und deren Wirkung unvorhersehbar verändern.

Mit der Ernennung von Ranitidin, Famotidin und ihren Analoga (Ranisana, Gistaka usw., Gastrosedina bzw. Quamatela) treten Nebenwirkungen so gut wie nie auf. Es gibt separate Beschreibungen der Erhöhung des Transaminase-Spiegels - bei Einnahme von Ranitidin und Veränderungen des Stuhls - während der Einnahme von Famotidin.

H2-Blocker dringen durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein und sollten daher nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verschrieben werden.

Nach der Aufhebung der H2-Histamin-Rezeptor-Blocker (insbesondere abrupt) ist ein Ricochet-Syndrom mit einer kurzfristigen Verschlimmerung der Krankheit und bei längerer Verabreichung ein Syndrom der "Vermeidung von Rezeptoren" mit einer Abnahme der antisekretorischen Wirkung möglich. In den letzten Jahren sind Arbeiten erschienen, die Informationen über die Entwicklung von dystrophen Veränderungen in den Hinterhautzellen während der Langzeitanwendung von H2-Blockern enthalten.

Zu einer Zeit gab es Bedenken, dass die langfristige Verwendung von H2-Blockern aufgrund der ständigen Unterdrückung der Magensekretion zur Überbevölkerung des Magens durch Nitrosobakterien beitragen könnte. Dieser Prozess geht wiederum mit einer verstärkten Produktion von Nitrosaminen mit krebserzeugenden Eigenschaften einher. Zukünftig wurden diese ernsten Bedenken jedoch nicht bestätigt.

Während der Behandlung werden H2-Histamin-Rezeptor-Blocker entweder nach dem Schema oder in einer Einzeldosis morgens und abends verschrieben (die Option besteht unmittelbar nach dem Abendessen). Einzeldosen dieser Medikamente sind normalerweise: Cimetidin - 400 mg; Ranitidin - 150 mg; Famotidin - 20 mg; Nizatidin - 150 mg.

Bei beiden Methoden der Kursmedikation beträgt die Heilungsrate von Geschwüren (unabhängig vom Ort) 80-90%.

Bei Zwölffingerdarmgeschwüren ist eine Einzeldosis für die Nacht gerechtfertigter, während sie bei Magenmedikamenten doppelt so gut ist: morgens und abends. Es wird angenommen, dass die nächtliche Sekretion von Salzsäure, die nicht verdünnt wird, sowie die Pufferwirkung von Nahrungsmitteln die größte schädigende Wirkung auf die Magen-Darm-Schleimhaut hat. Dieser Faktor ist von besonderer Bedeutung bei der Entwicklung von Zwölffingerdarmgeschwüren, was den Wunsch nach einer Maximierung der Unterdrückung der Geschwürsekretion bei Geschwürpatienten rechtfertigt.

Die Therapie mit H2-Blockaden erfordert Flexibilität: Bei schweren Verschlimmerungen, hoher Hyperchlorhydrie, begleitet von schmerzhaftem Sodbrennen, ist eine Erhöhung der Einheitsdosen und der Verabreichungshäufigkeit innerhalb angemessener Grenzen akzeptabel. Der Zusatz von nicht resorbierbaren Antazida ist ebenfalls gerechtfertigt.

Wie bereits erwähnt, besitzen alle Grundmedikamente, einschließlich der kolloidalen Wismutderivate, keine signifikante Anti-Rückfall-Aktivität, und daher kann die Monotherapie mit selbst den stärksten H2-Histo-Rezeptor-Medikamenten mit einer ziemlich begrenzten Liste von Indikationen verwendet werden:

1) Verlauf und prophylaktische Behandlung von Magengeschwüren, die nicht mit Helicobacter pylori assoziiert sind. Dies ist natürlich relevanter für mediogastrische Geschwüre;

2) „Nachsorge“ von Patienten mit Ulkuskrankheiten nach einem der Behandlungsschemata gegen Hepatitis Bakterium für Ulzera jeglicher Lokalisation im Zusammenhang mit Helicobacter pylori. In diesem Fall konkurrieren H2-Blocker mit Antazida, und die Wahl ist immer noch ungelöst;

3) kategorische Weigerung der Patienten, eine Antihelicobacter-Therapie durchzuführen;

4) der Mangel an finanziellen Mitteln für diese recht teure Art der Behandlung.

Die Frage nach dem möglichen Einschluss von H2-Histamin-Rezeptor-Blockern in antibakterielle Schemata als Ersatz für Omeprazol verdient eine besondere Diskussion. Tatsache ist (und das ist äußerst wichtig), dass die H2-Blocker den H + / K + ATPase-Blockern in Dauer und Stärke spürbar unterlegen sind. Die Dauer der antisekretorischen Wirkung von Ranitidin beträgt nicht mehr als 8-12 Stunden, Famotidin - 12 Stunden.

Es scheint, dass ein einfacher Austausch eines (relativ teuren) Mittels durch ein anderes (relativ billiges) Mittel selbst bei erhöhten Tagesdosen noch keine ausreichend lange optimale Exposition für die therapeutische Wirkung von antibakteriellen Arzneimitteln schafft und wahrscheinlich nicht zum Erfolg führt. Möglicherweise wird der Einsatz von Pylorid vielversprechender und erfolgreicher sein.

Die stärksten antisekretorischen Wirkstoffe sind derzeit die H + / K + -ATPase-Blocker Omeprazol, Lansoprazol und Pantoprazol, die zu einer Gruppe von Protonenpumpenblockern zusammengefasst sind. Sie alle unterdrücken die Endphase der Salzsäuresekretion, indem sie die Aktivität des ATPase-Enzyms hemmen, das mit dem Austausch von K + -Ionen zu H + verbunden ist, unabhängig von der Art der stimulierten Rezeptoren - Cholinergikum, Gastrin oder Histamin.

Protonenpumpenblocker sind superselektive Wirkstoffe, da sie nur in der extrem sauren Umgebung des Magens aktiviert werden. Die antisekretorische Wirkung dieser Medikamente ist signifikant höher als die der H2-Histamin-Rezeptor-Blocker aller Generationen und überdies sehr lang: Sie hält 2-3 Tage an. Die Unterdrückung der Säurebildung ist reversibel, die Magensekretion wird innerhalb weniger Tage wiederhergestellt, ohne dass das "Rebound-Phänomen" auftritt. Die übliche therapeutische Dosis von Protonenpumpenblockern (20 mg Omeprazol, 40 mg Pantoprazol, 15 mg Lansoprazol) wird üblicherweise einmal morgens verabreicht, was mit den Eigenschaften ihrer Pharmakokinetik verbunden ist. Die Tablette sollte nicht gekaut werden. Bei Bedarf kann die Dosis verdoppelt werden.

Es ist signifikant, dass Protonenpumpenblocker Cytochrom P-450 in der Leber nur minimal hemmen. Als Manifestationen von Nebenwirkungen werden gelegentlich dyspeptische Beschwerden festgestellt, die größtenteils vorübergehender Natur sind.

In den letzten Jahren wird Omeprazol besonders häufig zur Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt. Zahlreiche mehrtausend multizentrische Studien (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) fanden:

1. Omeprazol hat eine stärkere entzündliche Wirkung als H2-Rezeptorblocker. Die Heilungshäufigkeit von Zwölffingerdarmgeschwüren während der Behandlung nähert sich 100%. W. Schepp und M. Classen (1995) fassten eine multizentrische Vergleichsstudie einer einmonatigen Behandlung mit zwei neuesten Mitgliedern der „Familie“ der Protonenpumpenblocker Pantoprazol (40 mg pro Tag) und Ranitidin (300 mg pro Nacht) zusammen. In der 1. Gruppe trat bis zum Ende der 4. Woche in 96% der Fälle eine Heilung auf, in der 2. Gruppe nur in 85%. Es wurde festgestellt, dass diese Medikamente von Patienten gut vertragen werden und Bauchschmerzen schnell lindern.

2. Omeprazol und andere moderne Protonenpumpenblocker haben keine dosisabhängige Wirkung: Eine Dosis von 20 mg ist nicht weniger wirksam als doppelt so hoch (Abb. 3.8).

3. Mit der Entwicklung der Feuerfestigkeit gegenüber H2-Histamin-Blockern ist Omeprazol in einer Dosis von 40 mg pro Tag das Medikament der Wahl, bei dessen Anwendung die meisten Geschwüre heilen.

4. Protonenpumpenblocker hemmen das Wachstum von Helicobacter pylori mäßig, indem sie die Aktivität der von Helicobacter pylori produzierten Urease verringern. Gleichzeitig kann Omeprazol zur "Neuansiedlung" von Helicobacter pylori im Magenkörper sowie zur Bildung von "kokkenartigen" Formen von Helicobacter pylori beitragen, die mit Arzneimitteln äußerst schwierig zu behandeln sind.

5. Protonenpumpenblocker stellen zweifellos ein wichtiges Element von Mehrkomponenten-Medikamenten-Antihelikobakternyh-Schemata dar, da sie ein optimales Maß an Sekretreduktion (pH-Wert> 3,0) und Langzeiterhaltung der erzielten Wirkung (über 18 Stunden) bieten. Die Ausrottung von Helicobacter pylori ist der zentrale Punkt, um das Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern.

Es gibt Meinungen, dass Omeprazol nicht zu lange eingenommen werden sollte. In Versuchen an Ratten wurde festgestellt, dass ultrahohe Dosen von Omeprazol (die niemals bei Patienten angewendet wurden) das Auftreten von Karzinoidtumoren bei Tieren induzieren. Obwohl die Leute diese nicht beschrieben haben, scheint die Vorsicht nicht übertrieben. In Bezug auf Lansoprazol gibt es in der Literatur Hinweise auf eine langfristige Ernennung mit vorbeugendem Zweck (bis zu 3 Jahren).

Die Behandlung mit antisekretorischen Wirkstoffen dauert 4-6 bis 8 Wochen. Unter Berücksichtigung der Möglichkeit der Entwicklung eines Ricochet-Syndroms bei der Behandlung von H2-Histamin-Rezeptor-Blockern ist es ratsam, diese schrittweise abzubrechen und die Dosis für 1,5 bis 2 Wochen zu reduzieren. J. Gustavsson et al. In einer umfassenden kollektiven Monografie zu Magenerkrankungen wurde eine Gruppe von „schwierigen“ Patienten identifiziert, die einer 4-6-wöchigen Behandlung mit H2-Histamin-Rezeptor-Blockern nicht zugänglich waren. Unter den Ursachen der Feuerfestigkeit stellten sie fest:

1) hohe maximale Magensekretion;

2) unzureichende Unterdrückung der Magensekretion (insbesondere nächtliche);

3) bestimmte strukturelle Merkmale des Geschwürs selbst (große, lineare Formen, Lage in der Nähe des Pyloruskanals);

4) Zugehörigkeit zum männlichen Geschlecht (was besonders bei älteren Menschen mit einer sehr langen Ulzerationsgeschichte deutlich wird);

5) Rauchen, besonders bösartig;

6) Missbrauch von Analgetika (die Autoren meinten offenbar nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente);

7) Helicobacter-Infektion;

8) mangelndes Verlangen und mangelnde Bereitschaft zur Behandlung.

Natürlich können einige Punkte dieser Liste nach 6 Jahren neu bewertet werden, da das schwierigste Problem bei Ulkuskrankheiten die Helicobacter-pylori-Infektion ist, die leider mit keinem der Antisekretorika beseitigt werden kann. Andere Gründe für "Feuerfestigkeit" wurden oft überwunden, indem entweder die Dosis und die Dauer der Einnahme desselben H2-Histamin-Rezeptor-Blockers erhöht oder durch Omeprazol (oder Analoga) ersetzt wurden.

Zu den spezifischen Ursachen des "refraktären" Zollinger-Ellison-Syndroms zählen "nicht-peptische" Geschwüre bei Morbus Crohn, Tuberkulose und bösartige Geschwüre (Lymphom oder Magenkrebs).

Heute ist auf dem inländischen pharmakologischen Markt der Gruppe der Protonenpumpenblocker nur noch Omeprazol vertreten, das von der Schweizer Firma Astra unter dem Namen Losek und von der indischen Firma Sun unter dem Namen Zerocid hergestellt wird. Bei einer Monotherapie nimmt der Patient 4 bis 6 Wochen lang einmal täglich 20 mg Omeprazol ein. Versuche, das Schema zu ändern und statt einer 7-tägigen (4 Tage sind frei, Wochenendschema) oder intermittierenden Behandlung auf eine 3-tägige Medikamenteneinnahme umzustellen, blieben erfolglos: In beiden Fällen nahm die Wirksamkeit signifikant ab.

Ich möchte noch einmal betonen, dass es ein begrenztes Indikationsspektrum für eine Behandlung mit antisekretorischen Wirkstoffen gibt, die nicht nur als Monotherapie angewendet werden sollte. Ab den ersten Exazerbationstagen sollten die aktivsten Mitglieder dieser Gruppe in Antihelicobacter-Therapien einbezogen werden, und der Rest sollte zur „Behandlung“ von Patienten mit Ulkuskrankheit verwendet werden, um eine maximale Reparatur der Schleimhaut des gastroduodenalen Bereichs zu erreichen, was entscheidend ist, um die Entwicklung von Rückfällen und Komplikationen zu verhindern. In Fällen, in denen ein Patient die Therapie mit Antihelicobacter kategorisch ablehnt, keine wesentlichen Mittel zu ihrer Durchführung zur Verfügung stehen oder die ärztlichen Vorschriften nicht eingehalten werden, muss eine antisekretorische Therapie verordnet werden.

http://jazv.ru/kont/antacid/Antisekretornye_preparaty.html

Antisekretorische Medikamente

In diesem Artikel werden die Eigenschaften von Arzneimitteln nur in Bezug auf ihre Verwendung bei der Behandlung von säurebedingten Krankheiten angegeben. Alle im Artikel genannten Arzneimittel werden nur nach ihren Wirkstoffen benannt (internationale, nicht geschützte Bezeichnungen). Handelsbezeichnungen für bestimmte Arzneimittel können bei Bedarf gemäß dem „Arzneimittelregister“ [1] oder der Datenbank der Föderalen Wissenschaftlichen Einrichtung „Wissenschaftliches Zentrum für die Prüfung von Medizinprodukten“ des Russischen Föderalen Dienstes für öffentliche Gesundheitsdienste [2] geklärt werden.

Der Inhalt

Die Gruppe "Antiulcer Medikamente und Medikamente zur Behandlung von Reflux"

Gemäß der ATH-Klassifizierung umfasst die Gruppe A02B „Arzneimittel gegen Geschwüre und Arzneimittel zur Behandlung des gastroösophagealen Reflux“ fünf Untergruppen:

  • A02BA H2-Histaminrezeptorblocker (Synonym: H2-Blocker).
  • A02BB Prostaglandine.
  • A02BC Protonenpumpenhemmer (Synonyme: Protonenpumpenhemmer, Protonenpumpenhemmer; am häufigsten wird die Abkürzung IPP verwendet - auch analog zur englischen IPP).
  • A02BD Kombinationen von Helicobacter pylori-Eradikationspräparaten.
  • A02BX Andere Arzneimittel gegen Geschwüre und Arzneimittel zur Behandlung des gastroösophagealen Reflux.

Antisekretorische Medikamente

1910 brachte Karl Schwartz das Postulat vor: „Keine Säure - kein Geschwür“ [3]. In Übereinstimmung mit diesem Postulat verringern viele der Arzneimittel gegen Geschwüre auf die eine oder andere Weise den Säuregehalt des Mageninhalts: entweder durch Neutralisieren einer bereits abgesonderten Säure (solche Arzneimittel gehören zur Gruppe der Antazida) oder indem sie auf depressive Weise auf die Mechanismen der Sekretion von Salzsäure einwirken. In der Gastroenterologie werden antisekretorische Medikamente als Protonenpumpenhemmer bezeichnet2-Blocker und periphere M-Cholinolytika [4].

Sekretionsmechanismen von Salzsäure und deren Hemmung

Die Sekretion von Salzsäure im Magen erfolgt in der Belegzelle. Die gegenüberliegenden Membranen dieser Zelle sind funktionell sehr unterschiedlich.

Der Prozess der Salzsäuresekretion findet an der apikalen (ins Lumen des Magens gerichteten) Membran statt, basiert auf dem Transmembrantransfer von Protonen und wird direkt von einer spezifischen Protonenpumpe - H + / K + -ATPase - durchgeführt. Wenn das H + / K + -ATPase-Molekül aktiviert ist, werden sie in die Membran der sekretorischen Tubuli der Belegzelle eingeführt und übertragen Wasserstoffionen H + aus der Zelle in das Lumen der Drüse, wobei sie aus dem extrazellulären Raum gegen Kaliumionen K + ausgetauscht werden. Dieser Vorgang geht dem Austritt von Chloridionen Cl - aus dem Cytosol der Belegzelle voraus, so dass im Lumen des Sekretröhrchens der Belegzelle Salzsäure gebildet wird.

Auf der gegenüberliegenden basolateralen Membran befindet sich eine Gruppe von Rezeptoren, die die sekretorische Aktivität der Zelle regulieren: Histamin H2, Gastrin CCKB und Acetylcholin M3. Infolge ihrer Wirkung nimmt die Konzentration von Calcium Ca 2+ und cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in Belegzellen zu, was zur Aktivierung von Tubulovesikeln führt, die H + / K + -ATPase enthalten. Die basolaterale Membran enthält auch Rezeptoren für Salzsäure-Sekretionshemmer, Prostaglandine E2 und Somatostatin, epidermaler Wachstumsfaktor und andere.

Die Wirkung von antisekretorischen Arzneimitteln beruht entweder auf der Blockade stimulierender Wirkungen auf Rezeptorebene oder auf der Blockade intrazellulärer Enzyme, die an der Produktion von Salzsäure-H + / K + -ATPase beteiligt sind. Verschiedene Gruppen von Antisekretorika (M-Cholinolytika, H2-Blocker, Protonenpumpenhemmer und andere) beeinflussen die verschiedenen Elemente der Belegzelle.

M-Cholinolytika

M-Cholinolytika (Synonyme: Anticholinergika, M-Holinoblokatory) werden in nicht-selektive (oder systemische) und selektive unterteilt. Nicht-selektive beeinflussen alle Arten von M-cholinergen Rezeptoren und selektiv - nur bestimmte.

M-Cholinolytika sind eines der ältesten Mittel gegen Geschwüre. Historisch gesehen sind die ersten die Zubereitungen von Belladonna und Atropin. Letzteres war in der Vergangenheit das Hauptmedikament zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen, aber seine wahllose Wirkung auf die in vielen Organen vorhandenen M-cholinergen Rezeptoren führt zu vielen schwerwiegenden Nebenwirkungen (Tachykardie, Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen). Platifillin, das eine solche Anzahl von Mängeln nicht aufweist, ist merklich weniger wirksam. Andere nicht-selektive periphere M-Anticholinergika wie Metociniumiodid haben ebenfalls eine große Anzahl von Nebenwirkungen.

Von den M-Anticholinergika ist das selektivste M das wirksamste1-Anticholinergikum Pirenzepin, das M blockiert1-cholinerge Rezeptoren auf der Ebene der intramuralen Ganglien und hemmen somit die stimulierende Wirkung des Vagusnervs auf die Sekretion von Salzsäure und Pepsin, ohne die M-cholinergen Rezeptoren der Speicheldrüsen, des Herzens und anderer Organe zu hemmen. Pirenzepin (das einzige M-Cholinolytikum) gehört zur Gruppe A02B (ATC-Code A02BX03), die in diesem Artikel behandelt wird. Aufgrund seiner säureblockierenden Eigenschaften verliert es jedoch stark nicht nur Protonenpumpenhemmer, sondern auch H2-Blocker und, da er keine Vorteile gegenüber ihnen hat, wird er, wie andere M-Cholinolytika, immer seltener bei der Behandlung von säurebedingten Erkrankungen eingesetzt [4].

H2-Blocker

H2-Blocker (synonym: Blocker H2-Histaminrezeptoren) beeinflussen Histamin H kompetitiv2-Rezeptoren, wodurch die stimulierende Wirkung von Histamin blockiert wird. H am bekanntesten2-Blocker: Cimetidin, Ranitidin und Famotidin.

Protonenpumpenhemmer

Die in die H + / K ± ATPase eingebetteten Protonenpumpenhemmer blockieren den Transport von H + -Ionen in das Magenlumen. Der bekannteste Protonenpumpenhemmer ist Omeprazol.

Gastrin-Rezeptor-Blocker

Trotz der langfristigen Suche nach Inhibitoren von Gastrinrezeptoren und der Schaffung mehrerer Arzneimittel dieser Art ist die Verwendung in der praktischen Medizin bei weitem nicht verbreitet. Der nicht-selektive Proglumid-Gastrinrezeptor-Blocker [5], Code A02BX06, blockiert beide Gastrinrezeptor-Subtypen: CCKA und CCKB. Entsprechend dem Grad der Hemmung der Säureproduktion entspricht es der ersten Generation H2-Blocker, hat aber nicht so viele Nebenwirkungen. Selektive Antagonisten der Gastrinrezeptoren Lorglumid und Devazipid [6], die während der Entwicklung als Arzneimittel gegen Geschwüre positioniert wurden, haben ihre Verwendung in der klinischen Praxis noch nicht gefunden. In Russland wurde keines der aufgeführten Medikamente - Gastrinrezeptorblocker - registriert [1] [2].

Neue Klassen antisekretorischer Wirkstoffe

Derzeit wird an der Entwicklung neuer Antisekretorika geforscht:

  • Neuer Typ von H + / K + -ATPase-Blockern, die sogenannten Säurepumpen-Antagonisten, die im Gegensatz zu Protonenpumpen-Inhibitoren den H + / K + -ATPase-K + -Ionentransportmechanismus blockieren [7],
  • Blocker und Stimulatoren der Membranrezeptoren Ca 2+ [8].

Prostaglandine

Prostaglandine im weitesten Sinne - hormonähnliche Substanzen, die in fast allen Geweben des Körpers synthetisiert werden. Sie sind an der Regulierung des Blutdrucks, der Uteruskontraktionen beteiligt, verringern die Sekretion von Magensaft und dessen Säuregehalt, vermitteln Entzündungen und allergische Reaktionen, wirken an den Aktivitäten verschiedener Teile des Fortpflanzungssystems mit, spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Nierenaktivität, wirken auf verschiedene endokrine Drüsen und eine Reihe anderer physiologischer Prozesse. Prostaglandine gehören je nach chemischer Struktur zur einen oder anderen Reihe: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Ohne Beteiligung von Prostaglandinen der E - Reihe (E1 und E2) mengen- und qualitätsgerechte Produktion von Magen-Zwölffingerdarm-Schleim, Sekretion von Bikarbonaten in das Magenlumen, Aufrechterhaltung eines ausreichenden volumetrischen Blutflusses in der Schleim-Sub-Schleim-Schicht, Gewährleistung einer Wiederherstellung der Schleimhaut ist unmöglich [9]. Prostaglandin E-Mangel1 und E2 reduziert entscheidend die Schutzeigenschaften der Magen-Darm-Schleimhaut.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (Synonym: nichtsteroidale Antiphlogistika, häufig verwendete Abkürzung: NSAIDs) sind eine Klasse weit verbreiteter Medikamente, ohne die die Therapie vieler Krankheiten unmöglich ist. Der bekannteste Vertreter von NSAR ist Aspirin. NSAIDs haben trotz der unterschiedlichen chemischen Struktur einen gemeinsamen Wirkungsmechanismus aller Wirkungen (analgetisch, entzündungshemmend, fiebersenkend, desensibilisierend), der auf der hemmenden Wirkung auf die Biosynthese von Prostaglandinen, einschließlich Prostaglandinen E, beruht1 und E2. Die Zulassung von NSAR ist häufig die Ursache für Ulzerationen der gastroduodenalen Zone, einschließlich der häufigsten Ursache für Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre bei nicht infiziertem Helicobacter pylori [10].

Wenn eine NSAID-Therapie erforderlich ist, werden häufig Arzneimittel - chemische Analoga natürlicher Prostaglandine - verwendet, um gehemmte NSAIDs von Prostaglandinen zu kompensieren. Sie haben eine selektive Wirkung, verursachen keine schwerwiegenden Nebenwirkungen und werden nicht so schnell inaktiviert wie natürliche. Die Gruppe der Anti-Ulkus-Medikamente "A02BB Prostaglandine" besteht aus Misoprostol und Enprostil - synthetischen Analoga von Prostaglandinen, E1 und E2.

Misoprostol und Enprostil haben antisekretorische und zytoprotektive Eigenschaften. Durch die Bindung an die Rezeptoren der Belegzellen des Magens hemmen sie die basale, stimulierte und nächtliche Sekretion von Magensaft und Salzsäure, erhöhen die Bildung von Bicarbonat und Schleim und verbessern die Durchblutung. Reduzieren Sie die basale (aber nicht Histamin-stimulierte) Pepsinproduktion. Erhöhen Sie die Stabilität der Magenschleimhaut und verhindern Sie die Entwicklung von erosiven-ulzerativen Läsionen, fördert die Heilung von Magengeschwüren. Reduzieren Sie bei Patienten, die NSAR einnehmen, die Inzidenz von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren und verringern Sie das Risiko von Ulkusblutungen.

Nebenwirkungen von Misoprostol und Enprostila: vorübergehender Durchfall, leichte Übelkeit, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen.

In der Pädiatrie werden in Ausnahmefällen Prostaglandine eingesetzt [11].

Misoprostol in einer erhöhten Dosis wird für medizinische Abtreibungen verwendet.

Es gibt andere Medikamente gegen Geschwüre - Analoga natürlicher Prostaglandine: Rioprostil (ähnlich wie E1), Arbaprostil und Timoprostil (Analoga von E2). Von allen in diesem Artikel aufgeführten Prostaglandinen ist in Russland nur Misoprostol zur Anwendung zugelassen [12]. Die US-Regierung (Food and Drug Administration) hat Misoprostol als verschreibungspflichtiges Medikament nur zur Vorbeugung von NSAR-induzierten Geschwüren zugelassen.

Neben Prostaglandinen - Arzneimitteln gegen Geschwüre - gibt es weitere synthetische Analoga von Prostagladinen, die für andere medizinische Anwendungen bestimmt sind und nicht zur Gruppe „A02BB Prostaglandin“ gehören: Alprostadil (ein Analogon von Prostaglandin E1), Dinprost (analog zu F2) und andere [13].

Gastroprotektoren, umhüllend, adstringierend

Sukralfat

Sukralfat (eine andere Schreibweise: Sucralfat), ATX-Code A02BX02. Laut "Pharmacological Index" bezieht sich die Gruppe auf "Antazida und Adsorbentien" [14]. Wenn Sucralfat unter Einwirkung von Magensäure in den Magen gelangt, bildet es eine pastöse Masse, die das Geschwür schützt. Antazida-Eigenschaften besitzt nicht [15].

Bismut-Trikaliumdicitrat

Bismut-Trikaliumdicitrat (Synonym: Bismutsubcitrat), ATX-Code A02BX05. Mit "Pharmakologischer Index" ist die Gruppe "Antazida und Adsorbentien" gemeint [16]. Cytoprotector. Erhöht die Prostaglandin E-Synthese2, Anregung der Schleim- und Bikarbonatbildung. Es hat eine lokale bakterizide Wirkung auf Helicobacter pylori, verletzt die Integrität der Wand mikrobieller Zellen und stört die Adhäsion von Helicobacter pylori an Epithelzellen, hemmt dessen Urease, Phospholipase und proteolytische Aktivität. Die Kombination der umhüllenden, zytoprotektiven und antibakteriellen Eigenschaften von Bismuttrikaliumcitrat ermöglicht seine Verwendung in der Eradikationstherapie [17].

Wismutsubnitrat

Wismutsubnitrat, ATX-Code A02BX12. Entsprechend dem "Pharmakologischen Index" werden die Gruppen "Antazida und Adsorbentien" und "Antiseptika und Desinfektionsmittel" bezeichnet [18]. Cytoprotector. Adstringierend Antiseptisch. Es wird zur Behandlung von Gastroduodenitis, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Refluxösophagitis, Enteritis und Kolitis eingesetzt. Unterdrückt das Wachstum und die Entwicklung von Helicobacter pylori (die Unterdrückungseffizienz ist gering). Schwache Antazida [19]. Es wird auch zur Behandlung von Hautentzündungen eingesetzt.

Alginsäure

Alginsäure, ATX-Code A02BX13. Nach dem "Pharmakologischen Index" gehören Alginate zur Gruppe der "Antazida und Adsorbentien". Antiregurgitans. Wenn das Medikament mit Magensäure in Wechselwirkung tritt, wird diese unter Einwirkung von Alginaten neutralisiert, es bildet sich ein Gel, das die Schleimhaut der Speiseröhre schützt und sie vor einer weiteren Einwirkung von Salzsäure und Pepsin schützt, was sich in einer deutlichen Schwächung von Dyspeptika und Schmerzen äußert. Gleichzeitig schützt es vor alkalischem Rückfluss des Mageninhalts in die Speiseröhre [20].

Algeldrat + Magnesiumhydroxid

Ein Kombinationspräparat, das unter dem Markennamen Maalox und mehreren anderen vertrieben wird. Es hat eine antazidale, adsorbierende, einhüllende, karminative und choleretische Wirkung [1].

Kombinationen von Präparaten zur Tilgung von Helicobacter pylori

Gruppe A02BD Die Kombinationen von Helicobacter-pylori-Eradikationsmitteln spiegeln den klassischen Ansatz zur Eradikation von Helicobacter pylori wider, der darin besteht, dass für die Eradikation eine "Dreifachtherapie" erforderlich ist, die einen Protonenpumpenhemmer und zwei Antibiotika umfasst, jedoch einen modernen Ansatz (Maastricht Consensus) zur Eradikation Helicobacter pylori kann in basischen Schemata und anderen Arzneimitteln verwendet werden, zum Beispiel Ranitidin-Bismut-Citrat [21]. Die Eradikationstherapie ist durch eine relativ hohe Aggressivität gekennzeichnet, da sie mindestens zwei antibakterielle Wirkstoffe enthält. Ein solcher Eingriff ist für ein Kind oder einen geschwächten Organismus nicht gleichgültig und geht häufig mit der Entwicklung von Nebenwirkungen einher [17]. Darüber hinaus ist die Anwendung von Standardtherapien häufig nicht ausreichend wirksam, da die Resistenz von Helicobacter-pylori-Stämmen gegen Antibiotika, vor allem gegen Metronidazol und Clarithromycin, weit verbreitet und ständig zunimmt [22]. Daher ist das Spektrum der in der Praxis verwendeten Helicobacter-pylori-Eradikationspräparate viel breiter als das der A02BD-Gruppe.

Vergleich von Arzneimitteln zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen

Für die Heilung von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren ist es erforderlich, den pH-Wert im Magen 3 bis 6 Wochen lang mindestens 18 Stunden am Tag aufrechtzuerhalten. Zur Heilung der Erosion der Speiseröhre sollte der pH-Wert in der Speiseröhre innerhalb von 16 Stunden von 8 bis 12 Wochen mehr als 4 betragen [4]. Der optimale pH-Wert (für mindestens 16 Stunden pro Tag) für funktionelle Dyspepsie und Erhaltungstherapie bei GERD beträgt mindestens 3, bei erosiver GERD und bei durch NSAR verursachter Schädigung der Magenschleimhaut mindestens 4, bei dreifacher Anti-Helicobacter-pylori-Therapie bei Ulkuskrankheit - nicht weniger 5, mit ulzerativen Blutungen und extraösophagealen Manifestationen von GERD - mindestens 6 [10].

Zubereitungen der Grund- und Erhaltungstherapie

Die einzige Klasse von Medikamenten, die die erforderliche Säuresuppression bewirken kann, sind Protonenpumpenhemmer (PPIs). Daher können sie in weitaus größerem Maße als andere Arzneimittel behaupten, die Hauptmedikamente der Basistherapie von säurebedingten Krankheiten zu sein. Esomeprazol und Rabeprazol haben unter den IPP die höchste antisekretorische Wirkung [4] [10] [23]. Neben dem IPP ist nach heutiger Auffassung die Verwendung von H als Hauptmedikament der Basistherapie erlaubt.2-Famotidin-Blocker [24]. Cimetidin und Ranitidin, die gegenüber Famotidin keine Vorteile haben, haben eine signifikant größere Anzahl von Nebenwirkungen. H2-Blocker der 4. und 5. Generation übertreffen Famotidin in säurehemmenden Wirkungen nicht [25].

Im Rahmen der Anti-Helicobacter-Therapie haben PPIs auch einen Vorteil gegenüber anderen antisekretorischen Wirkstoffen [10]. Gleichzeitig konnte der Wirkungsunterschied zwischen verschiedenen Protonenpumpenhemmern bei der Ausrottung von Helicobacter pylori nicht nachgewiesen werden [22].

Bei der Erhaltungstherapie werden Protonenpumpenhemmer als primäre Mittel empfohlen, üblicherweise in der Hälfte der Dosis im Vergleich zur Basisdosis [10].

Präparate "ergänzen" und "on demand"

Protonenpumpenhemmer weisen jedoch eine Reihe von Nachteilen auf. Eine große Latenzzeit (Wirkungseintritt des Arzneimittels nach Verabreichung), die Auswirkung von „nächtlichem Säuredurchbruch“, individueller und rassistischer Resistenz gegen verschiedene IDUs (insbesondere „Omeprazolresistenz“) beträgt in bestimmten Situationen bis zu 40% der Patienten [15]. Daher ist es notwendig, Arzneimittel anderer Klassen zu verwenden: für die Resistenz gegen PPN - N2-Famotidin-Blocker zur Korrektur des nächtlichen Säuredurchbruchs - eine zusätzliche Dosis von N zum SPI2-Blocker [26]. Zur Vorbeugung von Geschwüren, die durch die Verabreichung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (Prostaglandine usw.) verursacht werden.

Eine separate Klasse bilden „Medikamente auf Abruf“ - wenn Symptome einer Krankheit auftreten: Sodbrennen, Magenschmerzen, werden sie nicht für die Basistherapie (aufgrund der großen Latenzzeit der letzteren) angewendet, sondern für Antazida oder Prokinetika (Stimulanzien für die gastrointestinale Motilität) vom Typ Domperidon oder Metoclopramid.

Derzeit werden in der klinischen Praxis zur Behandlung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren nur mehr als 500 verschiedene Medikamente eingesetzt [27].

Zubereitungen aus der Gruppe A02BX, nicht in Russland registriert

Die Gruppe "A02BX Andere Arzneimittel gegen Geschwüre und Arzneimittel zur Behandlung des gastroösophagealen Reflux" umfasst neben den bereits oben erwähnten eine Reihe von Arzneimitteln, die vor mehr als 25 Jahren hergestellt wurden und deren Eigenschaften mit modernen antisekretorischen Arzneimitteln nicht konkurrieren können und von denen einige noch existieren In einigen Ländern verwendet, sind sie heute nichts weiter als historisches Interesse. In Russland sind alle in diesem Abschnitt aufgeführten Medikamente nicht registriert [1] [2]. Nachfolgend sind ihre kurzen Eigenschaften aufgeführt:

Carbenoxolon

Carbenoxolon, ATX-Code A02BX01. Synthetisches Derivat der Glycyrrhizinsäure, natürlich aus Süßholzwurzel gewonnen; entzündungshemmendes Mittel zur Behandlung von Geschwüren und Entzündungen der Mundschleimhaut, der Speiseröhre. Wird manchmal als Zytoprotektron-Wirkstoff angesehen [11]. In Großbritannien wird es zur Behandlung von Geschwüren und Entzündungen der Speiseröhre (Ösophagitis) empfohlen.

Acetoxolon

Acetoxolon, ATX-Code A02BX09. Glycyrrhizinsäure-Acetat (englische Acetylglycyrrhetinsäure), ein Mittel gegen Geschwüre [28].

Methosulfoniumchlorid

Methosulfoniumchlorid (Methylmethioninsulfonium), ATX-Code A02BX04. Es hat eine ausgeprägte zytoprotektive Wirkung auf die Schleimhaut von Magen und Zwölffingerdarm und fördert die Heilung von ulzerativen und erosiven Läsionen.

Methiosulfoniumchlorid wird in der „Naturheilkunde“ als Vitamin U bezeichnet (Vitaminstatus ist umstritten) und es wird vermutet, dass ein Mangel an diesem Vitamin zu Ulzerationen führt [29]. Erhältlich in Kohl, Luzerne, Sellerie, nicht pasteurisierter Milch [30] und Eigelb. Die moderne Wissenschaft [31] schließt Methiosulfoniumchlorid nicht als Vitamine ein.

Gefarnath

Gefarnath, ATX-Code A02BX07. Antazida, krampflösend [32]. Die russische Registrierung wurde 1996 annulliert [33].

Sulglikotid

Sulglycidid, ATX-Code A02BX08. Cytoprotector. Es wird aus dem Zwölffingerdarm von Schweinen hergestellt [34].

Zolmidin

Zolmidin (Name: Zolimidin), ATX-Code A02BX10. Zytoprotektor zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren [35].

Troxipid

Troxipid, ATX-Code A02BX11. Wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit verwendet.

Zubereitungen der Gruppe A02B in der Liste der "wesentlichen und wesentlichen Arzneimittel"

Verschiedene Zubereitungen aus dieser Gruppe: Ranitidin (Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung; Injektionslösung; Tabletten, überzogen; Tabletten, überzogen), Famotidin (Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung; Tabletten, überzogen; Tabletten, überzogen; Schale), Omeprazol (Kapseln; Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung; Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur Herstellung von Infusionen; Dragees), Bismut-Trikalium-Di-Citrat ( beschichtete Zellen) sind in der Liste der ätherischen und ätherischen Arzneimittel aufgeführt. [36]

http://wikiredia.ru/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%80%D0%B5%D1%82 % D0% BE% D1% 80% D0% BD% D1% 8B% D0% B5_% D0% BF% D1% 80% D0% B5% D0% BF% D0% B0% D1% 80% D0% B0% D1 % 82% D1% 8B

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